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化学家为阿尔茨海默氏症和帕金森氏症等老年脑部疾病找到了有效的治疗方法


俄罗斯化学家获得了吲哚基和吡咯嗪系列的新分子。学分:UrFU/阿纳斯塔西娅库什佩尔

科学家们获得了在治疗神经退行性疾病方面取得突破的物质。


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俄罗斯科学家合成了可以阻止阿尔茨海默氏症、帕金森氏症和其他严重脑部疾病中神经元退化的化合物。这些物质可以为神经退行性疾病的治疗提供突破。

吡咯基和吲哚嗪类的新分子激活细胞内机制,以对抗“老年”脑部疾病的主要原因之一——随着年龄的增长,人脑中积累的所谓淀粉样蛋白结构过多。该研究的精华发表在《欧洲药物化学杂志》上。来自俄罗斯科学院细胞学研究所、俄罗斯科学院乌拉尔分院有机合成研究所和乌拉尔联邦大学(UrFU)的专家参与了这项研究

“我们的化合物激活特定热休克蛋白的合成并导致它们在细胞中积累,”研究合著者、UrFU 有机和生物分子化学系教授伊琳娜·乌特波娃说。“这种类型的蛋白质可以保护神经元组织免受过量有毒淀粉样蛋白的侵害,并保护细胞免受各种压力,包括神经退行性疾病的蛋白质毒性压力。”

吡咯基和吲哚嗪类系列化合物的重要优点是有利可图的合成技术和低毒性。

所获得的化合物在阿尔茨海默病和脑外伤后继发性损伤的细胞模型中进行了测试。在这两种情况下,新物质都表现出显着的治疗效果,提高了神经元细胞的存活率。最有效的化合物已在创伤性脑损伤后继发性损伤的大鼠的活组织中进行了测试。

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据科学家称,在康复治疗中使用吡咯嗪使动物避免出现运动障碍和海马神经元退化。研究小组一直在继续研究新化合物的作用机制,并正在为它们的临床前测试做准备。

笔记

阿尔茨海默病和帕金森病是大脑疾病,其中神经元的逐渐退化导致语言、记忆和思维的丧失。大多数情况下,它们会影响 65 岁以上的人。仅 2010 年全球患有阿尔茨海默病的人数估计为 3560 万。到 2050 年,预计增长到 1.154 亿。尚未研制出用于预防和治疗此类疾病的有效药物。现有的补救措施仅旨在抑制症状,但不能阻止神经退化过程本身。

参考文献:Elizaveta A. Dutysheva、Irina A. Utepova、Maria A. Trestsova、Alexander S. Anisimov、Valery N. Charushin 撰写的“在阿尔茨海默病细胞模型中合成和批准新的吡咯和吲哚嗪类神经保护化学物质”, Oleg N. Chupakhin、Boris A. Margulis、Irina V. Guzhova 和 Vladimir F. Lazarev,2021 年 5 月 26 日,欧洲药物化学杂志
DOI: 10.1016/j.ejmech.2021.113577


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